Что лучше: Сирдалуд или Тизанидин-Тева. Таблетки Киевский витаминный завод Тизалуд - «Тизалуд- аналог Сирдалуда. Тот случай, когда дженерик лучше оригинала. Мой подробный отзыв с фото и инструкцией.» Выведение тизанидина из организма

Действующее вещество

Тизанидин (tizanidine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне риска и код "OZ".

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.3 мг, стеариновая кислота - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.412 мг, лактоза - 80 мг.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой - код "RL".

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, стеариновая кислота - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 101.024 мг, лактоза - 110 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд зависят от концентрации препарата в крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

С mах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением).

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении препарата в форме таблеток 4 мг). Несмотря на то, что значение C max возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг характеризуется линейной фармакокинетикой.

Распределение

Средний V d в равновесном состоянии при в/в введении составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Средний T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек (КК≤ 25 мл/мин) C max тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T 1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.

Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания

Болезненный мышечный спазм:

— связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

— после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава).

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, в т.ч.:

— при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга;

— при последствиях нарушений мозгового кровообращения;

— при последствиях детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

— нарушение функции печени тяжелой степени;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ;

— пациенты младше 18 лет (т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен).

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести; одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, азитромицин).

Дозировка

Сирдалуд обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При болезненном мышечном спазме Сирдалуд, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте 65 лет и старше

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе "Особые указания".

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочные действия

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (НР) возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы требовалась отмена препарата. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Определение категорий частоты НР: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто - тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

При резкой отмене препарата Сирдалуд после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о НР по данным применения в клинической практике

Поскольку в пострегистрационном периоде сообщения о HP поступают в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, достоверно оценить частоту их возникновения не представляется возможным (частота неизвестна).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.

Со стороны психики: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Общие расстройства: астения, синдром отмены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT с, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.

Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Сирдалуд с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QT c .

Одновременное применение препарата Сирдалуд с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами ( , мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты

Одновременное назначение препарата Сирдалуд с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием препарата Сирдалуд и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминиые препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд с другими агонистами α 2 -адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Курение

Системная биодоступность препарата Сирдалуд у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь

Во время терапии препаратом Сирдалуд следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Особые указания

Артериальная гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или . Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг/сут у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седативного действия. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0.72 мг/кг/сут) в 2.2 и 6.7 раз.

В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком у лактирующих самок. Сирдалуд не следует применять в период лактации (грудного вскармливания), т.к. нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.

Контрацепция. Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 сут после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет <1%).

Тест на беременность. Перед началом применения препарата Сирдалуд у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.

Влияние на фертильность. В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность у особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг/сут. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг/сут, и у особей женского пола - в дозе, превышающей 10 мг/кг/сут. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0.72 мг/кг/сут) в 2.2 и 6.7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженное седативное действие, уменьшение массы тела и атаксию.

Применение в детском возрасте

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд у данной категории пациентов не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

Лечение больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

При нарушениях функции печени

Применение препарата Сирдалуд у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение в пожилом возрасте

Опыт применения Сирдалуда у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препараты, содержащие Тизанидин (Tizanidine, код АТХ (ATC) M03BX02):

Сирдалуд МР (оригинальный Тизанидин с модифицируемым высвобождением) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Миорелаксант центрального действия

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические?2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд® в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Распределение

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает "смягченный" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Показания к применению препарата СИРДАЛУД® МР

• спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула). При необходимости суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капсулу) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд® в дозе 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (>10%); часто (от >1% до <10%); иногда (от >0.1% до <1%); редко (от >0.01% до <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение; редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, снижение АД; в отдельных случаях - выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

Противопоказания к применению препарата СИРДАЛУД® МР

• выраженные нарушения функции печени;
• одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);
• повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение препарата СИРДАЛУД® МР при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Сирдалуд® МР у больных с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Использование в педиатрии

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда МР у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QTс, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда МР с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания к применению препарата Сирдалуд в дозировке 2 и 4мг:

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Режим дозирования для таблеток Сирдалуд 2 и 4мг

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг в сутки в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг в сутки каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг в сутки, разделенных на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг в

Считаются крайне популярными, причем им подвержены люди как пожилом возрасте, так и в молодом. Одним из самых распространенных и действенных медикаментозных средств для терапии является Сирдалуд. Лекарство помогает устранить спазм в мышцах, избавиться от болевых ощущений, восстановить кровоток в мягких тканях. Прием Сирдалуд необходимо согласовать со специалистом. Препарат обладает сильным воздействием на внутренние органы и способен причинить значительный вред при неправильном использовании.

Лекарство доступно для приобретения в любых аптеках. Производится преимущественно в таблетированной форме. Они имеют серый либо белый оттенок, зачастую круглой формы. В состав препарата входит активный компонент – гидрохлорид тизанидина. С учетом разновидности средства тизанидин добавляют в количестве 2 либо 4 мг.

Таблетки 2 и 4 мг практически идентичны, с разницей в коде (OZ и RL). В состав лекарства также входят и дополнительные компоненты, необходимые для более эффективной усваиваемости тизанидина. Помимо этого в аптеках возможно найти Сирдалуд в капсулах.

Фармакологические эффекты

Сирдалуд относят к миорелаксантам центрального воздействия, с основным активным компонентом тизанидином. Благодаря его воздействию снижается возбуждение между нейронами в спинном мозге – провоцирующим фактором гипертонуса мышц.

Миорелаксант Сирдалуд помогает расслабить поперечнополосатую мускулатуру в опорно-двигательной системе пациента, оказывает умеренный анестезирующий эффект.

Сирдалуд уменьшает количество хронических судорог, устраняет спазмирование. Миорелаксант активным образом используют при терапии неврологических патологических процессов спастического характера, он также подойдет для острой и хронической фазы болезней. Миорелаксант после попадания внутрь организма быстро, в полной мере всасывается, достигая максимальных значений концентрации на клеточном уровне плазмы спустя 60 минут.

Показания к использованию

Прием Сирдалуда оправдан, когда необходимо снизить напряжение в гладких мышцах скелета и устранить судороги. Ключевой особенностью медикаментозного средства станет то, что лекарство дает действенную релаксацию спинного мозга, не оказывает негативного влияния на функционирование ЦНС. Поскольку основным назначением медикамента станет миорелаксирующее действие на спинной мозг, то основными показаниями к его применению станут:

• Позвоночная грыжа с защемлением нерва.
• Спазмирование в мышцах, которое вызвано болезнями позвоночника (спондилез, остеохондроз, гемиплегия).
• Нарушения неврологического характера, провоцирующие спазмирование поперечно-исчерченных и гладких мышц (склероз, церебральный паралич, кровоизлияние в мозг, судороги, сбой в кровотоке мозга).
• Остеоартрит бедра.

Сирдалуд назначают при склеротическом простатите. Является одним из самых сложных видов заболевания, которое сопряжено ярко выраженной стадийностью. Препарат дает возможность избавиться от неприятной симптоматики, привести в норму мочеиспускание, сделать лучше эректильную функцию. Помимо этого курсовое употребление помогает замедлить формирование патологического процесса при проведении комплексного лечения.

Правила применения, дозировка

Когда специалист назначает минимальную дозу лекарственного средства 2 мг трижды в сутки, то вероятность проявления побочных эффектов с негативными реакциями отсутствует.

Терапия Сирдалудом проходит под непосредственным контролем функционирования сердечно-сосудистой системы: замеры АД, ЭКГ, лабораторные анализы крови и урины.

Назначение и дозировку миорелаксанта подбирает врач в индивидуальном порядке, с учетом протекания основной болезни, возрастных показателей, которые сопутствуют патологическому процессу:

• Когда дискомфорт во время спазмирования мышц выражен – до 4 мг 3 раза в день.
• При нарушениях неврологического характера со спастичностью мышц скелета – 3 приема Сирдалуда, общая концентрация медикаментозного средства на начальном этапе терапии не превышает дневную дозу в 6 мг. Дозировка увеличивается на 2-4 мг постепенно, с промежутками.
• Для достижения оптимального лечебного действия, дневная доза назначается в пределах 12-26 мг. Увеличение концентрации миорелаксанта более 36 мг запрещено.
• Больным в преклонном возрасте рекомендуется начать терапию Сирдалудом с наименьшей дозировки, которая по прошествии времени увеличивается до достижения надлежащего лечебного эффекта.

Во избежание формирования рикошетной гипертензии с учащенным сердцебиением от отмены медикаментозного препарата доза постепенно снижается в конце терапии. В частности такое проводится у пациентов, продолжительное время принимавших рассматриваемое средство. Когда во время терапии больной наблюдает сонливость, сниженное АД, ему требуется воздержаться от выполнения трудовых обязанностей, требующих концентрации внимания.

Противопоказания к применению

Существуют определенные противопоказания к использованию данного медикаментозного средства:

• значительные нарушения работы печени;
• одновременное использование с флувоксамином;
• гиперчувствительность к тизанидину либо к прочим составляющим лекарства.

Так как какие-либо исследования употребления тизанидина во время беременности не проводились, то оптимально не использовать его на данном этапе. В качестве исключения могут быть ситуации, когда вероятный эффект повысит потенциальный риск. Тизанидин выделяется с молоком матери в небольшом объеме. Однако использовать препарат во время кормления грудью не рекомендовано.

На данный момент неизвестно, каким образом воздействует Сирдалуд на организм ребенка. Потому лицам, не достигшим 18-летнего возраста не следует осуществлять терапию подобным средством. Оптимально применять аналоги такого лекарства, которые отличаются большей безопасностью для организма малыша. Аналоги данного препарата подбирает непосредственно специалист.

Кроме того, крайне осторожно следует использовать средство в пожилом возрасте и лицам, имеющим трудности с печенью либо почечную недостаточность. Всасывание Сирдалуда происходит печенью, а выведение через почки. Потому пациентам с такими патологическими процессами до использования медикаментозного средства необходимо проконсультироваться со специалистом.

Побочные действия

Во время использования лекарственного препарата в незначительном содержании для лекарственного эффекта при патологических процессах, которые связаны с судорогами в мышцах, побочные эффекты не формируются.

Изредка развивается тошнота, сбои в функционировании желудочно-кишечного тракта, увеличение активности печени. Зачастую формируется сонливость, пересушенность в ротовой полости, слабость, пониженное АД, головокружение.

При назначении средства в более высокой концентрации для устранения спастичности негативный эффект выражен интенсивнее и формируется намного чаще.

Однако подобный эффект не означает отказ от употребления таблеток. Часто у больных формируется артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма. К редким проявлениям также следует отнести галлюцинации, нарушения сна, бессонницу и мышечную слабость. Крайне редко проявляется острый гепатит.

Взаимодействие

Лица, начавшие употреблять лекарство нужно помнить, что принимать Сирдалуд и алкогольные напитки запрещено. Спиртное может не только снизить действенность влияния медикаментозного средства, однако и в значительной мере увеличить побочные действия.

Кроме того, в процессе прохождения терапии оптимально отказаться от управления транспортом, работы со сложными механизмами. Подобное сопряжено с тем, что действующие компоненты препарата способны спровоцировать слабость и апатию. Также лекарство снижает АД и вызывает мышечную слабость.

Сирдалуд допустимо употреблять с прочими медикаментозными препаратами. Винпоцетин и Сирдалуд возможно принимать вместе, если они назначаются специалистом. Медикаментозные средства обладают различным влиянием на организм и способствуют быстрейшему восстановлению.

Сирдалуд и Мовалис относят к миорелаксантам. Мовалис считается заместителем Сирдалуда, однако второе средство более безвредное для пациента. Медикаментозные препараты назначаются в комплексе, однако нужно внимательно рассчитать дозу.

Цена на Сирдалуд

Препарат Сирдалуд в таблетированной форме реализуют в аптеках непосредственно по рецепту лечащего врача. Стоимость является оптимальным соотношением цены и качества. Потому рассматриваемое средство довольно популярно, и нередко рекомендуется в терапевтических целях. Цена препарата 2 мг активного вещества равна приблизительно 250 р., 4 мг -350 р.

Сирдалуд: аналоги дешевле

С учетом того, что медикаментозное средство стоит достаточно дорого, больные могут использовать более дешевые аналоги препарата, способствующие экономии семейного бюджета и устранению собственных заболеваний. Они обладают примерно одинаковым миорелаксантным воздействием:

• Баклофен.
• Мидокалм .
• Миорикс.

Для определения оптимального средства с точки зрения эффективности и во избежание побочных эффектов, противопоказаний, прочих факторов, требуется осуществить сравнительный анализ каждого средства, ознакомившись с его особенностями и свойствами.

Баклофен или Сирдалуд — что эффективней?

Активным компонентом данного средства станет баклофен. Использование лекарства в большом количестве способно вызвать угнетение работы ЦНС. Как и Сирдалуд, Баклофен довольно быстро всасывается в желудок, достигая за короткий промежуток времени значительного терапевтического действия.

Медикамент запрещен к приему при наличии язвенной болезни в период обострения, при личной восприимчивости к активному компоненту. Баклофен считается наркотическим препаратом, вызывающим быстрое привыкание. Превышение дозировки ведет к опасным осложнениям, а в некоторых ситуациях - к остановке дыхания и смерти, потому использовать его возможно только по рекомендации врача, неукоснительно следуя рекомендованной дозировке.

Сирдалуд или Мидокалм — в чем разница?

Мидокалм включает в себя действующий компонент — толперизона хлорид, а активный компонент Сирдалуда - тизанидин. Основным достоинством Мидокалма станет отсутствие успокоительного действия при приеме лекарства. К плюсам Сирдалуда возможно отнести более высокую доступность. Противопоказаниями к употреблению являются возраст до 3 лет, миастения, личная восприимчивость к лекарству.

Миорикс или Сирдалуд — что лучше?

Средство помогает снять спазмирование в мышцах, сопровождаемое интенсивными болевыми ощущениями в опорно-двигательном аппарате. Назначают как вспомогательный препарат при ограниченных физических нагрузках и занятии физкультурой. Миорикс повышает мышечный тонус, помогает избавиться от состояний, которые провоцируют спазм (дискомфорт, скованность в движении, гиперчувствительность). Исходя из этого можно сделать вывод, что Миорикс обладает таким же терапевтическим действием, а что лучше — посоветует врач в каждом конкретном случае.

Тизалуд и Сирдалуд — что выбрать при остеохондрозе?

Миорелаксант изготовляется из тизанидина гидрохлорида в таблетированной форме. Тизалуд обладает центральным воздействием, характеризуется высоким терапевтическим эффектом, хорошо воспринимается больными. Его использование рекомендовано при спазмировании мышц с выраженным дискомфортом при патологиях неврологического характера: дегенеративных изменениях, сбоях в кровообращении мозга, склерозе, миелопатии. Тизалуд рекомендуется для терапии болезней опорно-двигательной системы, в постоперационном периоде.

Тизалуд можно назначать вместе Сирдалуда, но только после предварительной консультации с врачом. Аналог чаще назначают в острый период остеохондроза, поскольку он чуть сильнее чем Сирдалуд.

Для людей, страдающих мышечными спазмами, Сирдалуд и аналоги этого препарата являются хорошим подспорьем в борьбе с болезнью. Данное лекарственное средство, выпускающееся в Швейцарии, зачастую можно заменить не менее эффективными, но более дешевыми медикаментами российского или восточно-европейского производства.

Описание Сирдалуда

• непосредственно влияет на нервно-мышечную систему человека;
• снимает спазмы;
• расслабляет мускулатуру;
• в ходе своего действия он блокирует выброс аминокислот, оказывающих возбуждающее действие; таким образом снимается гипертонус мышц спины, они расслабляются и возвращаются в нормальное состояние;
• параллельно препарат оказывает обезболивающее действие.

Главное действующее вещество препарата - тизанидин. Он очень быстро усваивается организмом при пероральном приеме. Максимальная концентрация тизанидина в крови наблюдается уже через час после приема.

Данный препарат расслабляет мышцы позвоночника и снимает гипертонус. В состав аналога Сирдалуда тоже входит тизанидин - миорелаксант центрального действия. Данное вещество оказывает мощный обезболивающий эффект. К тому же Тизалуд снижает выработку желудочного сока, что предотвращает повреждение слизистой желудка.

Этот российский аналог Сирдалуда назначается при:

• миофасциальном синдроме;
• остеопорозе;
• спазмах при неврологических состояниях.

К противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость тизанидина.

Стоит Тизалуд значительно дешевле Сирдалуда. Упаковка 30 таблеток по 4 мг - около 200 руб., а 30 таблеток по 2 мг - примерно 130 руб.

Этот медикамент является аналогом Сирдалуда по принципу действия, но не по составу. Показания Баклофена включают:

• боли спастического характера;
• патологии спинного мозга;
• его назначают для борьбы с симптомами рассеянного склероза, менингита, геморрагического инсульта;
• при травмах головы.

Основным действующим веществом препарата является баклофен. Он быстро достигает максимальной концентрации в крови и сразу начинает действовать.

Препарат является наркотическим средством и может вызывать привыкание. При повышенных дозах и длительном применении Баклофен может угнетать центральную нервную систему.

Данное средство употребляется только по назначению врача и строго в назначенных им дозах. Передозировка может повлечь за собой серьезные последствия, а в отдельных случаях - летальный исход. К противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость действующего вещества, а также язва желудка и двенадцатиперстной кишки в острой фазе.

Баклофен не относится к дешевым дженерикам. 50 таблеток по 25 мг польского производства обойдутся примерно в 515 руб. Упаковка таблеток по 10 мг стоит около 270 руб.

Данное медицинское средство показано при судорогах, возникающих в результате нарушения функционирования центральной нервной системы. Тизанидин производится как в России, так и за рубежом.

Это лекарство плохо усваивается организмом курильщиков со стажем. Поэтому им назначаются повышенные дозировки. Тизанидин нужно использовать с большой осторожностью при ухудшении метаболизма печени. Тяжелые нарушения в работе этого органа являются противопоказанием к приему препарата.

Тизанидин не назначается пациентам в случае артериальной гипотензии, брадикардии, при болезни почек. Есть ограничения и по возрасту. Препарат показан к приему для людей в возрасте от 18 до 65 лет.

Стоит Тизанидин недорого. Упаковка 30 таблеток по 2 мг израильского производства обойдется примерно в 130 руб. Цена аналогичного российского препарата будет ниже рублей на 10-20.

Врачи назначают этот препарат при:

• гипертонусе мускулатуры;
• спазмах спинных мышц, появившихся в результате болезней опорно-двигательной системы человека: спондилез, спондилоартроз, люмбальный или шейный синдром, артроз крупных суставов;
• при спастичности, вызванной болезнями нервного происхождения.
• при повреждении пирамидных путей, цереброваскулярном инсульте, рассеянном склерозе и т.д.
• для помощи в реабилитации после операций.

Активное действующее вещество препарата - толперизон хлорид. Его главное преимущество состоит в том, что он действует мягко и не оказывает седативного эффекта. По отношению к Сирдалуду - это аналог без сонливости.

Данный препарат не выписывают детям до 3 лет. К другим противопоказаниям относится и индивидуальная непереносимость медицинского средства.

Мидокалм выпускают в разных формах - в таблетках и ампулах. 30 таблеток по 150 мг венгерского производства обойдутся в 380 руб. Цена 5 ампул препарата по 1 мг составляет 520 руб.

Другие аналоги

Среди других заменителей Сирдалуда можно выделить:

1. Миофлекс. Он применяется при спазмах в мышцах и для снятия болевого синдрома.
2. Мускомед используется как лекарство для облегчения мышечных болей. Обычно этот препарат назначают как дополнительное средство. Дает краткосрочный эффект.
3. Толперил - препарат, использующийся при спазмах поперечной мышцы, которые образуются в результате болезней нервной системы. Назначают средство и для устранения гипертонуса и спастичности мускулатуры, которые являются следствием патологий опорно-двигательного аппарата. Выписывают Толперил и в послеоперационный период для облегчения реабилитации.
4. Миоластан - еще один заменитель Сирдалуда. Этот препарат является эффективным миорелаксантом. Врачи назначают его для лечения болей в мышцах в ревматологии.

Сирдалуд нередко применяют в острой стадии остеохондроза.

Запрещен при беременности